Эргокальциферол в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению эргокальциферола в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эргокальциферола, взаимодействие с другими лекарствами, применение эргокальциферола (раствор) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Эргокальциферол
Международное название: Эргокальциферол
Лекарственная форма: Раствор для перорального применения, масляный 0,125 %
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A11 Витамины
A11C Витамины а и d, в том числе комбинация этих витаминов
A11C C Препараты витамина d и его аналогов
Фарм. группа:
Витамин D и его производные. Код АТС А11С С01
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса. Допускается наличие специфического запаха.

Состав эргокальциферола в растворе

100 мл раствора содержат
100 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество эргокальциферола

эргокальциферол 0,125 г (50 000 МЕ)
0,125 г эргокальциферол (50 000 ХБ)

Вспомогательные вещества в эргокальцифероле

масло подсолнечное рафинированное дезодорированное до 100 мл
100 мл-ге дейін иісі кетіріліп тазартылған күнбағыс майы

Показания к применению раствора эргокальциферола

Профилактика и лечение
  • гипо- и авитаминоз витамина D
  • рахит
  • остеопороз, остеомаляция
  • гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический), тетания
  • состояния повышенной потребности организма в витамине Д при нефрогенной остеопатии, неполноценном и несбалансированном питании, синдроме мальабсорции, недостаточной инсоляции, гипокальциемие, гипофосфатемие, почечной недостаточности, циррозе печени, беременности и периоде лактации
Алдын алу және емдеу
  • гипо- және D витаминінің авитаминозында
  • рахитте
  • остеопорозда, остеомаляцияда
  • гипопаратиреозда (операциядан кейінгі, идиопатиялықта), сіреспеде
  • нефрогенді остеопатияда, толыққанды тамақтануда немесе теңестірілмеген тамақтануда, мальабсорцияда, жеткіліксіз инсоляцияда, гипокальциемияда, гипофосфатемияда, бүйрек жеткіліксіздігі кезінде, бауыр циррозы кезінде, жүктілік және лактация кезеңінде Д витаминіне деген қажеттілік организмде жоғары болған жағдайда

Противопоказания эргокальциферола в растворе

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата
  • гипервитаминоз D
  • активная форма туберкулеза легких
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • острые и хронических заболевания печени и почек
  • органические заболевания сердца и сосудов
  • повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче
  • саркоидоз
  • мочекаменная болезнь
  • препараттың құрамдас бөліктерінің қандай да біріне жоғары сезімталдықта
  • D асқын витаминозында
  • өкпе туберкулезінің белсенді түрінде
  • асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруында
  • бауырдың және бүйректің жедел және созылмалы ауруларында
  • жүректің және қан тамырларының органикалық ауруларында
  • қанда және несепте кальцийдің және фосфордың жоғары деңгейінде
  • саркоидозда
  • несептас ауруында

Побочные действия раствора эргокальциферола

При длительном применении высоких доз
  • общая слабость, головная боль, нарушение сна, раздражительность
  • потеря аппетита и тошнота
  • гипертермия
  • кальциноз мягких тканей, легких, почек, кровеносных сосудов
  • повышение уровня кальция в крови и моче, изменения со стороны мочи (лейкоциты, белок, гиалиновые цилиндры)
При появлении описанных эффектов препарат отменяют и максимально ограничивают введение кальция в организм, включая поступление его с пищей.
Ұзақ уақыт бойы жоғары дозада қабылдаған кезде
  • жалпы әлсіздік, бас ауыруы, ұйқының бұзылуы, ашушаңдық
  • тәбеттің болмауы және жүрек айнуы
  • гипертермия
  • жұмсақ тіндердің, өкпенің, бүйректің, қан тамырлардың кальцинозы
  • қанда және несепте кальций деңгейінің жоғарылауы, несеп тарапынан өзгерулер (лейкоциттер, ақуыздар, гиалинді цилиндрлер)
Сипатталған әсерлер пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтатып, организмге кальцийдің, оның тағаммен келіп түсуін қоса небары шектеу керек.

Особые указания к применению

Следует принимать препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами. Слишком высокие дозы витамина Д2, применяемые продолжительно или ударные дозы, могут быть причиной хронического гипервитаминоза Д2. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D2 у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

С осторожностью назначать больным с гипотиреозом в течение длительного времени, лицам преклонного возраста, так как, усиливая отложение кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000-15000 МЕ в сутки), кислоту аскорбиновую и витамины группы В, для уменьшения токсического воздействия на организм. Не следует сочетать прием витамина D2 с облучением кварцевой лампой. Не применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах.

В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.
Осторожно применять у лиц больных сахарным диабетом и у иммобилизованных пациентов.

Применение в педиатрии
Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его применения должны устанавливаться врачом индивидуально и каждый раз подвергаться коррекции во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни. Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D2 в поддерживающей дозе 1800 МЕ в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. При назначении Эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Беременность и период лактации
Эргокальциферол можно применять с 30-32 недель беременности. Нужна осторожность при назначении эргокальциферола беременным старше 35 лет. Во время приема препарата у беременных возможна – гиперкальциемия при передозировке витамина D2, что может привести к снижению функции паращитовидной железы у плода. В период беременности не следует применять Витамин Д2 в высоких дозах 2 000 МЕ/сут из-за возможности проявления тератогенного действия в случае передозировки. С осторожностью следует назначать Витамин Д2 в период лактации, так как препарат, принимаемый в высоких дозах матерью, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Отсутствуют данные об отрицательном влиянии Эргокальциферола на способность управлять автотранспортом и при работе с другими механизмами.
Препаратты дәрігердің бақылауы бойынша қолдану керек. Бұл витаминдердің барлық мүмкіндік көздерін ескере отырып қамтамасыз ету керек.

D2 витамині препаратын жарық және ауа әсер етпейтін, олардың белсенділігін төмендететін жерлерде сақтайды: оттегі D2 витаминін тотықтырады, ал жарық оны улы токсистеринге айналдырады.

D2 витаминінің жинақталатын қасиеті бар екенін ескеру керек. Д2 витаминінің өте жоғары дозасын, ұзақ уақыт бойы немесе ең үлкен дозасын қолдану созылмалы Д2 асқын витаминозының себебі болуы мүмкін. Емделушілердің кейібірінде D2 витаминіне деген жеке сезімталдық болатынын ескеру керек және емделушілердің кейбірінде емдік дозаны қабылдағанның өзінде де асқын витаминозды туғызуы мүмкін.

Ұзақ уақыт бойы гипотиреозбен ауыратын науқастарға, егде жастағы адамдарға сақтықпен тағайындау керек, өйткені өкпеде, бүйректе және қан тамырларында кальцийдің жиналуын күшейте отырып, ол атеросклероздың дамуына және күшеюіне ықпал етуі мүмкін.

Үлкен дозаларда қолданған кезде организмге уыттылық әсер етуін азайту үшін А витаминін (тәулігіне 10000-15000 ХБ), аскорбин қышқылын және В тобының витаминдерін бір мезгілде тағайындау керек. D2 витаминін қабылдауды кварц шамын қолданумен қатар жүргізубеу керек. Кальций препараттарын жоғары дозада D витаминімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Емдеу үдерісінде қандағы және несептегі кальций мен фосфор деңгейіне бақылау жүргізу керек.

Қант диабетімен ауыратын науқастарға және иммобилизацияланған емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Педиатрияда қолдану
Балаға D витаминінің тәуліктік қажеттілігін және оны қолдану тәсілін дәрігер жеке анықтайды, кезеңдік зерттеулер кезінде, әсіресе өмірінің алғашқы айында дозаны әрдайым түзетіп отыру керек. D2 витаминіне жаңа туылғандардың сезімталдығы әртүрлі болуы, олардың кейбіреулерінде өте төменгі дозаның өзінде де сезімтал болуы мүмкін. D2 витаминін ұзақ уақыт бойы демеуші дозада 1800 ХБ алып жүрген балаларда өсудің іркілуінің пайда болу қаупі жоғарылайды. Эргокальциферолды шала туылған балаларға тағайындаған кезде дұрысы фосфатты бір мезгілде тағайындаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңінде
Эргокальциферолды жүктіліктің 30-32 аптасында қолдануға болады. 35 жастан үлкен жүкті әйелдерге эргокальциферолды тағайындау кезінде сақ болу керек. Препаратты қабылдау кезінде жүкті әйелдерде – D2 витаминінің артық дозалануы асқын кальциемияны болдыруы, ұрықта қалқанша маңы безінің қызметін төмендетуге әкелуі мүмкін. Жүктілік кезінде артық дозаланған жағдайда тератогенді әсер пайда болатындықтан Д2 Витаминін жоғары дозада тәулігіне 2 000 ХБ қолданбау керек. Лактация кезеңінде Д2 Витаминін абайлап тағайындау керек, өйткені препаратты жоғары дозада қабылдаған ананың баласында артық дозалану белгілері орын алуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Эргокальциферолдың автокөлікті басқару және басқадай механизмдермен жұмыс істеу кезінде теріс әсері туралы мәліметтер жоқ.

Дозировка и способ применения

Эргокальциферол назначают внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50 000 МЕ (1 МЕ содержит 0.025 мкг эргокальциферола). Препарат применяют в виде капель, одна капля из глазной пипетки содержит около 1400 МЕ. Высшая суточная доза 100 000 МЕ (2 мл/сут).

Для профилактики

Профилактика рахита осуществляется назначением Эргокальциферола (с учетом состояния здоровья, условий жизни и времени года (в осенне-зимний период) беременной женщине (антенатально) и кормящей матери и ребенку (постнатально).

Беременным женщинам препарат назначают с 30-32 нед беременности до родов 1 раз в 3 дня по 1 капле (1400 МЕ).

Женщинам, кормящим ребенка грудью и не прошедшим антенатальную профилактику рахита, Эргокальциферол назначают сразу после родов по 1 капле (1400 МЕ) 1 раз в 3 дня в течение 2-3 нед или до начала применения препарата у ребенка.

Начинать специфическую профилактику рахита в осенне-зимний период (с приостановлением терапии в летние месяцы) следует у доношенных детей с 3-недельного возраста, назначают по 1 капле (1400МЕ) 1 раз в 3 дня на протяжении всего первого года жизни, за исключением летних месяцев (с учетом количества эргокальциферола, содержащегося в пище ребенка - при искусственном вскармливании сухими смесями). Продолжительность приема определяется врачом из расчета, что общая доза Эргокальциферола на курс профилактики - 150-300 тыс.МЕ (3-6мл). Этот метод является наиболее физиологичным и применяется в большинстве случаев.

Недоношенным, близнецам и детям, находящимся в неблагоприятных бытовых и климатических условиях (Севера), с частыми интеркуррентными заболеваниями) Эргокальциферол назначают с 2 нед жизни (при условии восстановления первоначальной массы тела) по 1-2 капли (1400-2800МЕ) 1 раз в 2 дня на протяжении первого года жизни, или методом "витаминных толчков" – по 14-21 капли (20000-30000 МЕ) 2 раза в неделю в течение 6-8 нед, или "уплотненным" методом - 200-300 тыс.МЕ (4-6мл) в течение 20 дней - по 7-10 капель ежедневно (10-15 тыс. МЕ/сут).

После окончания курса введения Эргокальциферола проводится "поддерживающая" специфическая профилактика рахита по 1 капле (1400МЕ) 1 раз в 3 дня в течение всего первого года жизни ребенка, за исключением летних месяцев, затем повторяется в осенне-зимнее время до 2-летнего возраста. В местностях с длительной и суровой зимой поддерживающую профилактику рахита проводят до 3-летнего возраста. Курсовая доза Эргокальциферола в этих случаях 300 - 400 тыс. МЕ (6 - 8 мл).

Для предупреждения приступов тетании назначают 100 тыс. МЕ/сут (2 мл).

Для профилактики остеопороза у женщин в менопаузе - по 400-800 МЕ/сут (или по 1 капле 1 раз в 2-3 дня) в сочетании с препаратами Ca2+ (1-1.5 г/сут).

Лечение

Рахит І степени
Назначают 9 800МЕ -15 400МЕ (по 7-11 капель) в сутки в течение 30-45 дней. На курс лечения 500 000-600 000МЕ (от 10 мл до 12 мл на курс). При остро выраженном процессе назначают указанную дозу «уплотненным» методом в течение 10 дней.

Рахит II степени
Назначают 20 000МЕ -26 000МЕ (по 14-19 капель) в сутки при подостром течении в течение 30-45 дней. На курс лечения необходимо 600 000МЕ - 800 000МЕ (от 12 мл до 16 мл на курс). При остро выраженном процессе назначают указанную дозу «уплотненным» методом в течение 10-15 дней.

Рахит III степени
. Назначают по 26 000МЕ - 33 600МЕ (19-24 капли) в сутки в течение 40-60 дней при подостром течении, На курс лечения 800 000МЕ-1 000 000МЕ (16-20 мл). При остро выраженном процессе назначают указанную дозу «уплотненным» методом в течение 10-15 дней.

При рахите II-III ст. для предупреждения рецидивов рекомендуется назначить детям повторный курс лечения в общей дозе 400 тыс. МЕ (8 мл) в течение 10 дней.

При остеопорозе и остеомаляции витамин D2 назначают в дозе не более 3000МЕ (2 капли) в сутки в течение 45 дней (под контролем пробы Сулковича еженедельно).

При расстройствах функции паращитовидных желез с приступами тетании - до 1 млн МЕ/сут (20 мл) до прекращения приступов.
Эргокальциферолды тамақ қабылдау кезінде ішке тағайындайды. 1 мл препараттың құрамында 50 000 ХБ (1 ХБ құрамында 0.025 мкг эргокальциферол) бар. Препаратты тамшы ретінде қолданады, көз тамшуырындағы бір тамшының құрамында шамамен 1400 ХБ бар. Ең жоғарғы тәуліктік доза 100 000 ХБ (тәуліктік доза 2 мл).

Алдын алу үшін

Рахиттің алдын алу Эргокальциферолды (жүкті әйелдің (антеналдық) және бала емізетін аналардың және баланың (поснатальді) денсаулық жағдайын, өмір жағдайын және жыл мерзімін (күзгі-қысқы кезеңді) ескере отырып) тағайындау арқылы іске асады.

Жүкті әйелдерге препаратты жүктіліктің 30-32 аптасынан бастап босанғанға дейін 3 күнде 1 тамшыдан (1400 ХБ) 1 рет.

Емшек емізіп жүрген және антенальды рахиттің алдын алуын өтпеген әйелдерге Эргокальциферолды босанғаннан кейін 2-3 апта бойы 3 күн сайын 1 тамшыдан (1400 ХБ) 1 рет немесе балаға препаратты қолдануды бастағанға дейін тағайындайды.

3-апталық айы күніне жетіп туылған балаларға күзгі-қысқы кезеңде (жаз айларында емді тоқтатумен) рахитті арнайы алдын алуды бастауды өмірінің бірінші жылы бойы жаз айларын қоспағанда (жасанды құрғақ қоспалармен тамақтандырған кезде – баланың тағамындағы эргокальциферолдың мөлшерін ескере отырып) 3 күн сайын 1 тамшыдан (1400 ХБ) 1 рет тағайындайды. Қабылдау ұзақтығын алдын алу курсына

Эргокальциферолдың жалпы дозасын - 150-300 мың ХБ (3-6мл) есепке ала отырып дәрігер анықтайды. Бұл әдіс физиологиялық болып табылады және көптеген жағдайларда қолданылады. Тұрмыстық жағдайы нашар және климаттық жағдайдағы (Солтүстік) жиі интеркуррентті аурулармен ауыратын шала туылған егіздерге және балаларға Эргокальциферолды өмірінің 2 аптасынан бастап (алғашқы дене салмағын қалыпына келтірген шарттарда) өмірінің бірінші жылында 2 күн сайын 1-2 тамшыдан (1400-2800ХБ) 1 рет немесе “витаминдер түрткісі” әдісімен – аптасына 6-8 апта бойы 14-21 тамшыдан (20000-30000 ХБ) 2 рет немесе “тығыздау” әдісімен - 20 күн бойы 200-300 мың ХБ (4-6 мл) – күніге 7-10 тамшыдан (тәулігіне 10-15 мың ХБ) тағайындайды.

Эргокальциферолды қабылдау курсын аяқтағаннан кейін рахитті “демеуші” арнайы алдын алу жүргізіледі жаз айларын қоспастан баланың алғашқы бір жылдық өмірінде 3 күн сайын 1 тамшыдан (1400 ХБ) 1 рет, одан кейін 2 жасқа дейін күзгі-қысқы уақытта қайталанады. Қысы суық ұзақ уақыт болатын елді-мекендерде рахитті демеуші алдын алуды 3 жасқа дейін жүргізіледі. Мұндай жағдайда Эргокальциферолдың курстық дозасы 300 - 400 мың ХБ (6 - 8 мл).

Құрысу ұстамасының алдын алу үшін тәулігіне 100 мың ХБ (2 мл) тағайындайды.

Менопаузадағы әйелдердегі остеопороздның алдын алу үшін - Ca2+ (тәулігіне 1-1.5 г) препаратын біріктіріп тәулігіне 400-800 ХБ (немесе 2-3 күнде 1 тамшыдан 1 рет) тағайындайды.

Емі

І дәрежедегі рахитте
Тәулігіне 30-45 күн бойы 9 800ХБ -15 400ХБ (7-11тамшыдан) тағайындайды. Емдеу курсына 500 000-600 000ХБ (курсқа 10 мл-ден 12 мл-ге дейін). Жедел айқын үдеріс кезінде 10 күн бойы көрсетілген дозаны “тығыздау” әдісімен тағайындайды.

ІІ дәрежедегі рахитте
Баяу дамыған кезде тәулігіне 20 000ХБ -26 000ХБ (14-19 тамшыдан) 30-45 күн бойы тағайындайды. Емдеу курсына 600 000ХБ - 800 000ХБ (курсқа 12 мл-ден 16 мл-ге дейін) қажет. Жедел айқын үдеріс кезінде 10-15 күн бойы көрсетілген дозаны “тығыздау” әдісімен тағайындайды.

III дәрежедегі рахитте
Баяу дамыған кезде тәулігіне 26 000ХБ - 33 600ХБ (19-24 тамшыдан) 40-60 күн бойы тағайындайды. Емдеу курсына 800 000ХБ-1 000 000ХБ (16-20 мл). Жедел айқын үдеріс кезінде 10-15 күн бойы көрсетілген дозаны “тығыздау” әдісімен тағайындайды.

II-III дәрежедегі рахит кезінде қайталанудың алдын алу үшін балаларға емдеудің қайталау курсын жалпы дозада 400 мың ХБ (8 мл) 10 күн бойы тағайындауға кеңес беріледі.

Остеопорозда және остеомаляцияда D2 витаминін тәулігіне дозаны 3000ХБ (2 тамшыдан) асырмастан 45 күн бойы (апта сайын Сулкович сынамасын бақылау арқылы) тағайындайды.

Құрысу ұстамасы бар қалқанша маңы безінің қызметі бұзылған кезде – ұстама ұстауы тоқтағанға дейін тәулігіне 1 млн ХБ (20 мл) дейін тағайындайды.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D2 повышается. При одновременном применении с ретиноидами, токоферолом, аскорбиновой кислотой, кальцием пантотенатом, тиамином, рибофлавином, пиридоксином токсическое действие уменьшается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. К распаду и инактивации препарата приводит его комбинация с минеральными кислотами.

Тиазидные диуретики, Ca2+-содержащие ЛС повышают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Ca2+ в крови).

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения Al3+ и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение с др. аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).
Кальций тұздарымен бір мезгілде қолданған кезде D2 витаминінің уыттылығы жоғарылайды. Ретиноидтармен, токоферолмен, аскорбин қышқылымен, кальций пантотенатымен, тиаминмен, рибофлавинмен, пиридоксинмен бір мезгілде қолданған кезде әсер ету уыттылығы азаяды. Йод препараттарымен тағайындаған кезде витаминнің тотығуы болады. Антибиотиктермен (тетрациклинмен, неомицинмен) бір мезгілде қолданған кезде эргокальциферолдың сіңуінің бұзылғаны байқалады. Оны минералды қышқылдармен біріктіргенде препараттың ыдырауына және белсенділігінің төмендеуіне әкеледі.

Тиазидті диуретиктер, ДЗ құрамындағы Ca2+ асқын кальциемияның даму қаупін жоғарылатады (қандағы Ca2+ қанығу деңгейін мониторинглеу талап етіледі).

Эргокальциферол туғызған асқын витаминозда жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтуі және асқын кальциемияның дамуына байланысты аритмияның пайда болу қаупі жоғарылауы мүмкін (жүрек гликозидтерінің дозасын түзеткен жөн).

Барбитураттардың (оның ішінде фенобарбиталдың), фенитоиннің және примидонның қатысуы арқылы эргокальциферолға қажеттілік елеулі жоғары болуы мүмкін, ол остеомаляцияның немесе рахиттің ауырпалық дәрежесінің күшеюімен айқындалады (микросомальды ферменттердің индукциялауы салдарынан белсенді емес метаболиттерде эргокальциферол метаболизмінің жылдамдығымен байланысты).

Құрамында антацидтер Al3+ және Mg2+ барлармен бір мезгілде қолданғанда ұзақ уақыт бойы емдегенде қанда олардың қанығу деңгейі және уланудың пайда болу қаупі артады (әсіресе ХПН-ны емдеу кезінде).

Кальцитонин, этидрон және памидрон қышқылының туындылары, пликамицин, галлий нитраты және ГКС әсерді төмендетеді. Колестирамин, колестипол және минеральды майлар АІШ майында еритін витаминдердің сіңуін төмендетеді және олардың дозасын жоғарылатуды талап етеді.

Құрамында фосфор бар препараттардың сіңуін және асқын фосфатемияның пайда болу қаупін арттырады. D витаминіне ұқсас басқалармен (әсіресе кальцифедиолмен) бір мезгілде қолдану асқын витаминоздың даму қаупін жоғарылатады (ұсынылмайды).

Передозировка эргокальциферолом в растворе

Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения.

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей - 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800МЕ/сут).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D2 в организм с пищей, вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса. Эффективны гемо- и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.
D витаминінің асқын витаминозының белгілері: алғашында (асқын кальциемияға байланысты) – іш қату немесе іш өтуі, ауыз қуысы шырышты қабығының құрғауы, бас ауыруы, шөліркеу, поллакиурия, никтурия, полиурия, тәбетсіздік, ауызда металл дәмін сезіну, жүрек айнуы, құсу, шамадан тыс шаршау, астения, асқын кальциемия, асқын кальциурия; кейіннен – сүйектердің ауыруы, несептің бұлыңғырлануы (несепте гиалинді цилиндрдің, протеинурияның, лейкоцитурияның пайда болуы), АҚ жоғарылауы, тері қышымасы, көздің фотосезімталдығы, конъюнктива гиперемиясы, аритмия, ұйқышылдық, миалгия, жүрек айнуы, құсу, панкреатит, гастралгия, жүдеу, сирек – психиканың (психоздың дамуына дейін) және көңіл-күйдің өзгеруі.

D витаминінің созылмалы уланудың белгілері (ересектер үшін тәулігіне 20-60 мың.ХБ дозада, балалар – тәулігіне 2-4 мың.ХБ бірнеше апта немесе ай бойы қабылдаған кезде): жұмсақ тіндердің, бүйректің, өкпенің, қан тамырларының кальцинозы, артериялық гипертензия, өлім шығынына дейінгі бүйрек және жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі (бұл әсерлер асқын кальциемияны асқын фосфатемиямен біріктірген кезде жиі пайда болуы мүмкін), балаларда бой өсудің бұзылуы (ұзақ уақыт бойы демеуші дозада тәулігіне 1800ХБ қабылдағанда).

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, тамақпен бірге организмге D2 витаминінің келіп түсуін барынша шектеу, құсық туғызу немесе белсендірілген көмірдің жүзіндісімен асқазанды шаю, тұзды іш жібіткіш дәріні тағайындау, сулы-электролитті тепе-теңдікті түзету керек. Гемо- және перитонеальді диализ тиімді.

Препараттың үлкен дозасының уыттылық әсері А витаминімен бір мезгілде қабылдаған кезде төмендейді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Перорально введенный витамин D2 быстро всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника (в присутствии желчных кислот - на 60-90%, при гиповитаминозе - почти полностью); в тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются. В плазме и лимфатической системе связывается с альфа-глобулинами и циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов.

В большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени, мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой ткани. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. С кровью витамин D2 доставляется в клетки печени, где подвергается метаболизму, превращаясь в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол) при участии 25-гидроксилазы с образованием транспортной его формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек.

В почках происходит его дальнейшее гидроксилирование при участии 1-α-гидроксилазы, в результате которого образуется гормональная форма витамина - активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксихолекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксихолекальциферол. Период полувыведения витамина D2 из организма составляет19-48 ч. Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество - почками. Кумулирует.
Ішу арқылы қолданылатын D2 витамині ащы ішектің проксимальді бөлігінде (өт қышқылыныңң - 60-90%-ға қатысуында, гиповитаминоз кезінде – толық дерлік) жылдам сіңеді; ащы ішекте (энтерогепатиялық айналымда) ішінара сіңеді. Ішекке өттің келіп түсуі төмендеген кезде қарқындылық пен толық сіңу бірден төмендейді. Плазмада және лимфатикалық жүйеде альфа-глобулиндермен байланысады және хиломикрондар мен липопротеиндер түрінде айналады.

Көптеген мөлшері сүйектерде, аздағаны мөлшері - бауырда, бұлшықеттерде, қанда, ащы ішекте жинақталады, әсіресе майлы тіндерде ұзақ уақыт бойы сақталады. Аздаған мөлшерде емшек сүтіне өтеді. D2 витамині қан арқылы бауыр жасушаларына әкелінеді, мұнда метаболизмге ұшырап, 25-гидроксилазаның қатысуымен белсенді емес метаболит кальцифедиолдың (25-дигидрохолекальциферолдың) тасымалдық формасына айналып, ол қан арқылы бүйрек митохондриясына әкелінеді.

Бүйректе оның ары қарай гидроксилденуі 1-α-гидроксилазаның қатысуы арқылы болады, соның салдарынан витаминнің гормональді түрлерін - кальцитриолдың (1,25-дигидроксихолекальциферолдың) белсенді метаболитін және 24,25-дигидроксихолекальциферолдың белсенді емес метаболитін түзеді. Организмнен D2 витаминінің жартылай шығарылу кезеңі 19-48 сағатты құрайды. D витамин және оның метаболиттері өтпен, аздаған мөлшері – бүйрекпен шығады. Жинақталады.

Фармакодинамика

Жирорастворимый витамин D2. Регулирует обмен Ca2+ и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности, кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами, что способствует активации синтеза кальцийсвязывающих белков, облегчению всасывания Ca2+ и фосфора (вторично) в кишечнике, усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, а также увеличению захвата костной тканью и предотвращению резорбции их из костной ткани. Повышение Ca2+ в крови начинается уже через 12-24 ч после приема препарата, терапевтический эффект отмечается через 10-14 дней и продолжается до 6 мес.
Майда еритін D2 витамині. Организмде Ca2+ және фосфордың алмасуын реттейді. Оның белсенді метаболиттері (атап айтқанда кальцитриол) жасуша жарғақшалары арқылы жеңіл өтеді және арнайы рецепторлармен жасушаларында нысана мүшелер байланысады, ол кальцийді байланыстыратын ақуыздар синтезінің белсенді болуына, ішекте Ca2+ және фосфордың (екінші рет) сіңуінің жеңіл болуына, бүйректің проксимальді өзекшесінде олардың қайта сіңуінің күшеюіне, сондай-ақ сүйек тіндерімен қармаудың артуына және сүйек тіндерінен олардың шығарылуының болмауына ықпал етеді. Қанда Ca2+ жоғарылауы препаратты қабылдағаннан кейін 12-24 сағаттан соң басталады, емдік әсері 10-14 күннен кейін байқалады және 6 айға дейін жалғасады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 мл во флаконах из стекломассы, вложенных в пачки из картона, вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата.
Шынымассадан жасалған құтыларда 10 мл-ден, препараттың медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.